青霉素类药物应用知识

   日期:2019-11-07     来源:互联网    作者:admin    浏览:3    评论:0    
核心提示:常用制剂的临床应用 (一)注射用青霉素钠(钾) 1.性状:该品为白色结晶性无菌粉末,有引湿性,易溶于水,无臭,遇酸、碱、金属离子
常用制剂的临床应用
(一)注射用青霉素钠(钾)
1.性状:该品为白色结晶性无菌粉末,有引湿性,易溶于水,无臭,遇酸、碱、金属离子、氧化剂及还原剂可失活,水溶液在室温放置易失效。
2.药理作用:窄谱抗生素,对大多数革兰氏阳性菌(链球菌、葡萄球菌)、某些革兰氏阴性杆菌(流感嗜血杆菌)、螺旋体及放线菌有抗菌活性。低浓度抑菌,高浓度杀菌,在细菌繁殖期起效。
青霉素内服后在胃酸中大部分灭活,一般剂量达不到有效血药浓度。该品肌肉注射后吸收迅速,15-30分钟可到达血浆峰浓度,对多数敏感菌的有效血药浓度可维持6-8小时。吸收后广泛分布于组织、体液和体腔中,胸腹腔和关节腔中药物浓度约为血浓度的50%;易透入有炎症的组织中,难以透过血脑屏障。
该药品血浆蛋白结合率约为60%,主要经肾脏代谢,其中90%通过肾小管分泌,排除迅速,故体内消除较快,尿中浓度也很高。
3.适应症:抗生素类药。用于敏感菌引起的各种感染。主治畜禽菌血症、败血症、丹毒、肺炎、蜂窝组织炎、细菌性皮肤感染、急性乳腺炎、钩端螺旋体病、创伤感染、气性坏疽、炭疽、放线菌病、破伤风等。
4.用法与用量:肌肉注射或静脉滴注。每次量,每kg体重:马、牛1万-2万单位;羊、猪2万-3万单位;犬、猫3万-4万单位;禽5万单位。每日2-3次,连用2-3日。临用前加灭菌注射用水适量溶解。
(二)注射用氨苄西林钠
1.性状:该品为白色或类白色无菌粉末,无臭或微臭,味微苦,有引湿性。
2.药理作用:为广谱半合成青霉素。对大多数革兰氏阳性菌(包括球菌和杆菌)及大部分革兰氏阴性菌(大肠杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、巴氏杆菌、痢疾杆菌、产气荚膜杆菌、流感杆菌等)均有效。能被青霉素酶破坏,对耐青霉素金葡菌无效。
耐酸,口服吸收较好,单胃动物可吸收30%-50%,体内分布广,约2小时到达血药浓度。肌注后0.5-1小时达血药浓度,血中有效抑菌浓度维持5-6小时。
3.适应症:抗生素类药。该品主要用于敏感菌引起的败血症、呼吸道、消化道及泌尿生殖道感染,如肺炎、气管炎、胸膜炎、白痢、霍乱、伤寒及肾炎、尿道炎等。
4.用法与用量:肌肉注射或静脉滴注。每次量,每kg体重:家畜10-20mg。每日2-3次,连用2-3日。临用前加灭菌注射用水适量溶解。
(三)阿莫西林可溶性粉
1.性状:白色或类白色粉末。
2.药理作用:为广谱半合成青霉素。该品穿透细胞壁的能力较强,对大多数革兰氏阳性菌(包括球菌和杆菌)及大部分革兰氏阴性菌(大肠杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、巴氏杆菌、痢疾杆菌、产气荚膜杆菌、流感杆菌等)均有效,其杀菌作用比氨苄西林迅速而强大。
口服吸收较好,单胃动物内服后74%-92%被吸收,不受食物影响。口服后,约1小时达到血药浓度,血药浓度高于同剂量的氨苄西林1.5-3倍。在肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和腹水、胸水、关节液等组织和体液中分布广泛,尿及胆汁中药物浓度较高。血清蛋白结合率约17%。
3.适应症:广谱半合成青霉素类药。用于敏感菌引起的呼吸道、肠道、胆道、泌尿生殖道等感染。主治支气管炎、肺炎、胸膜炎、白痢、霍乱、伤寒及肾

炎、输卵管炎、尿道炎等。
4.用法与用量:混饲,每50g拌料50-60kg。混饮,每50g溶于90L水中供畜禽自由饮用。预防量减半,连用5-7天。

合理使用及注意事项
根据青霉素类药物的物理、化学及药理特性,结合临床疾病及用药特点,合理使用该类药物应注意以下几点:
正确的诊断是合理用药的先决条件
青霉素为窄谱抗生素,只对多数革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性球菌、螺旋体、放线菌等有强大作用;对革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌等作用很弱,对结核杆菌、立克次氏体、病毒等无效。对耐药的金葡菌也无效。对生长旺盛的敏感菌作用强大。而对静止或生长繁殖受到抑制的细菌效果较差。因此要确定病因和病原菌,只有对青霉素敏感时才宜使用。如果使用3-5天仍未起效,要考虑换药,使用抗G—菌(如氨基糖苷类)或广谱抗生素(如氨苄西林、阿莫西林)。

适当的用药间隔和疗程
青霉素类药物(长效制剂除外)在畜禽体内经过3-4小时约90%已排泄,6小时后血药浓度已低于最低抑菌浓度(MIC)。而细菌受到青霉素冲击后再生长只需3-4小时,若每日1次注射,则细菌就会有1-2小时以上时间不接触药物,从而得以继续繁殖,重新繁殖的细菌易产生耐药性,从而使青霉素不能发挥其应用的疗效。因此,使用青霉素类抗生素应每日2-3次.一般3-5天一疗程,在症状消失后再巩固用药1-2天。

恰当的给药途径
青霉素钠(钾)不耐酸,内服易被胃酸和消化酶破坏,仅有少量吸收,一般达不到血药浓度,故不宜内服。需内服时应选用耐酸的氨苄西林、阿莫西林。青霉素钠(钾)最佳给药途径是肌肉注射或静脉滴注(特别提示:青霉素钾不能静脉滴注)。静脉给药理想的溶媒是生理盐水。如需补液,最好是把治疗药物先用适宜的溶媒为载体迅速给药,然后再续补液。如需用葡萄糖为溶媒时,应选用含糖量较低的5%葡萄糖100-200mL,现配现用,并在0.5-1小时内使用完毕。有些疾病治疗,比如创伤(化脓期)、蜂窝织炎和腐蹄病等,必须采用局部用药和全身给药相结合。

合理的联合用药
针对目前畜禽疾病复杂、混合感染增多的现状,联合用药是有效治疗手段之一。抗菌药物合理配伍,可达到协同作用或相加作用,从而可增强疗效;配伍不当则可发生拮抗作用,使药物之间的相互作用抵消,疗效下降,甚至引起毒副反应。在考虑药理配伍同时,还要注意物理、化学配伍。
1.青霉素与氨基糖苷类抗生素呈协同作用,青霉素可破坏细菌细胞壁,有利于氨基糖苷类药物发挥其药理作用。青霉素与链霉素联合用药的协同作用已被兽医临床所确认和接受,注射用普鲁卡因青霉素+硫酸双氢链霉素已在国内外广泛应用。但两者剂量应基本平衡,大剂量的青霉素可使氨基糖苷类药物的活性降低。
2.丙磺舒、水杨酸类等可与青霉素类药物竞争肾小球分泌而抑制其排泄,使血药浓度升高,有效血药浓度时间延长,青霉素、氨苄西林与丙磺舒合用有协同作用。
3.β—内酰胺酶抑制剂可使该类抗生素的最低抑菌浓度(MIC)明显下降,抗菌效力增强,并能使产酶菌株恢复对药物的敏感。现有制剂阿莫西林+克拉维酸(1:0.2)、氨苄西林+舒巴坦(1:0.5)。
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nbsp;4.作用于繁殖期的青霉素类抗生素与抑菌剂如四环素类、大环内酯类、磺胺药等呈拮抗作用,不宜联合应用。
5.青霉素类抗生素在近中性(pH值为6-7)溶液中较为稳定,酸性、碱性或氧化剂均能加速其分解。应用时最好用注射用水或生理盐水溶解,现配现用。绝对不能与维生素C、维生素B族、碳酸氢钠、阿托品、盐酸氯丙嗪、肝素、去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素等混合使用,以免产生混浊,降低效价。

选用有质量保证的好药
注射用粉针的生产设施条件要求高、工艺繁杂,只有通过GMp认证的企业,才能生产出高质量的合格产品。目前市场上带菌分装、低含量分装、甚至以葡萄糖加安乃近冒充注射用青霉素的产品时有出现,因此使用青霉素应选择质量有保证、信誉好的兽药厂家的产品,绝不能贪图便宜而选用假冒伪劣产品,也不能使用过期产品,以免耽误治疗,加大损失。

 
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